Wie der Name dieser Wirkstoffgruppe andeutet schwächen diese Substanzen die Wirkung von Histamin im Organismus ab oder blockieren sie vollkommen.
Es gibt im Organismus vier verschiedene „Ausführungen“ von Histaminrezeptoren, die mit H1, H2, H3 und H4 bezeichnet werden. Für eine anti-allergische Wirkung kommt nur die Blockade der H1-Rezeptoren in Frage. H2-Rezeptoren beeinflussen andere physiologische Vorgänge, wie zum Beispiel die Produktion von Magensäure.
Eine der bekanntesten Nebenwirkungen, vor allem der Antihistaminika der ersten Generation, ist die sedierende Wirksamkeit. Mit dieser Nebenwirkung tat sich eine neue Indikation auf: Schlafstörungen beziehungsweise Einschlafstörungen.
Benadryl, Betadorm, Dolestan etc. sind Präparate, die Diphenhydramin enthalten und zur ersten Generation der Antihistaminika gehören. Da die Substanz zudem anti-cholinerg wirkt, wird sie neben der Indikation Schlafstörung auch bei Übelkeit und Erbrechen eingesetzt. Grund für diese Wirkung beziehungsweise Nebenwirkung ist die Fähigkeit dieser Substanzen, die Blut-Hirn-Schranke zu überwinden.
Diese zentralnervöse Aktivität kann dann zu weiteren Nebenwirkungen führen, wie Photophobie, Mundtrockenheit, Sehstörungen. Patienten mit EKG-Veränderungen dürfen diese Substanzen nicht einnehmen, da diese Veränderungen durch die Substanzen verstärkt werden können.
Hier ist die Gefahr eines plötzlichen Herztodes gegeben. Da die Substanz ausschließlich über die Leber eliminiert wird, stellt eine eingeschränkte Leberfunktion eine relative Kontraindikation dar.
Wegen seines anti-cholinergen Effekt besteht bei einem Langzeitgebrauch zudem die Gefahr des Nachlassens der kognitiven Fähigkeiten und Demenz, vor allem bei älteren Menschen. Loratadin ist ein Vertreter der zweiten Generation von Antihistaminika. Die WHO führt diese Substanz in der Liste der unverzichtbaren Medikamente, vielleicht nicht zuletzt auch deswegen, weil die sonst typische Nebenwirkung „Sedierung“ für diese Substanz (angeblich) nicht gegeben ist.
Die Praxis hat dagegen gezeigt, dass auch hier Sedierungen auftreten, die in der Regel nur weniger stark ausgeprägt sind im Vergleich zu den Antihistaminika der ersten Generation. Dennoch lassen sich die Sedierungen unter den Antihistaminika der zweiten Generation immer noch als signifikant einordnen.
Da auch diese Substanz(en) die Blut-Hirn-Schranke überwinden, wenn auch in einem nicht so großen Maße wie es bei den alten Substanzen der Fall ist, kommt es zu ähnlichen Nebenwirkungen wie oben beschrieben. Die offiziellen Indikationen für diese Substanz sind Allergien und allergische Hautveränderungen.
Als Kontraindikationen sind bekannt eingeschränkte Leberfunktion, die eine Dosisanpassung notwendig machen, und Unverträglichkeiten. Pharmakologisch unterscheidet sich Loratadin durch seinen Wirkmechanismus am Rezeptor. Die Substanz blockiert diesen nicht für Histamin, sondern besetzt ihn als einen inversen Agonisten.
Das heißt, dass die Substanz den Rezeptor nicht vollkommen für Histamin blockiert, sondern dessen Aktivität herabsetzt und somit die klinische Wirkung eines Antihistaminikums erzeugt. Im Vergleich zu Mastzellstabilisatoren und Glucocorticoiden haben wir hier eine Substanzgruppe mit weitaus weniger Nebenwirkungen und Kontraindikationen.
Wegen der relativ besseren Verträglichkeit kann man sie als die „wichtigste“ Medikamentengruppe in der Schulmedizin zur Therapie von allergischen Störungen bezeichnen.
Übrigens: Wenn Sie solche Informationen interessieren, dann fordern Sie unbedingt meinen kostenlosen Allergie-Naturheilkunde-Newsletter dazu an:
Beitragsbild: fotolia.com – alexander raths
Dieser Beitrag wurde letztmalig am 17.6.2016 aktualisiert.
